Gomisine A (CAS#58546‑54‑6)
Également connue sous le nom de Schisandrol B, ce monomère de lignane bioactif est purifié à partir de Schisandra chinensis, bien reconnu pour ses propriétés hépatoprotectrices remarquables. Il exerce ses effets biologiques principalement en modulant le récepteur X des prégnanes (PXR), un régulateur vital responsable de l'homéostasie des acides biliaires.
Ce composé peut augmenter nettement les niveaux d'expression de multiples gènes cibles en aval du PXR associés au métabolisme des acides biliaires. Dans le tissu hépatique de souris, il régule à la hausse Cyp3a11, Ugt1a1, Oatp2 et Mrp3 ; parallèlement, dans les lignées cellulaires HEK293T, il augmente l'expression de CYP3A4, UGT1A1 et OATP2 humains, optimisant ainsi la clairance hépatique des acides biliaires et la fonction de détoxification.
Des études pharmacologiques ont démontré son effet protecteur contre les lésions hépatiques déclenchées par l'acide lithocholique. Il est capable d'atténuer la nécrose hépatique provoquée par l'acide lithocholique ainsi que la cholestase intrahépatique chez les souris de type sauvage, alors que ces effets protecteurs disparaissent dans les modèles de souris déficientes en Pxr. Administré à une dose de 100 mg/kg deux fois par jour, il peut réduire efficacement les taux de mortalité dans les modèles de souris atteintes de maladies cholestatiques. Au-delà des bénéfices anti-cholestase, la gomisine A facilite également la réparation et la régénération du tissu hépatique après une hépatectomie partielle.
De plus, elle offre une action défensive notable contre l'hépatotoxicité induite par l'acétaminophène, montrant un potentiel protecteur polyvalent pour la fonction hépatique dans différents types de dommages hépatiques.
Propriétés chimiques de la gomisine A |
Point de fusion | 88,5 °C |
Point d'ébullition | 454,79 °C (estimation approximative) |
densité | 1,1772 (estimation approximative) |
indice de réfraction | 1,5300 (estimation) |
Température de stockage | Scellé au sec, conserver au congélateur, sous -20 °C |
Solubilité | DMSO : 50 mg/mL (120,06 mM ; Ultrasons nécessaires)H2O : < 0,1 mg/mL (insoluble) |
forme | poudre à cristal |
pka | 14,58±0,40 (Prédit) |
couleur | Blanc à jaune clair |
source biologique | Schisandra chinensis |
InChI | 1S/C23H28O7/c1-12-7-13-8-16-20(30-11-29-16)22(28-6)17(13)18-14(10-23(12,2)24)9-15(25-3)19(26-4)21(18)27-5/h8-9,12,24H,7,10-11H2,1-6H3/t12-,23-/m0/s1 |
InChIKey | ZWRRJEICIPUPHZ-MYODQAERSA-N |
SMILES | C[C@]1([H])[C@@](C)(O)CC2=C(C(OC)=C(OC)C(OC)=C2)C3=C(OC)C4=C(OCO4)C=C3C1 |
LogP | 4,770 (est) |
Informations de sécurité |
Mentions de sécurité | 24/25 |
WGK Allemagne | WGK 3 |
Code SH | 29329990 |
Classe de stockage | 11 - Solides combustiblesb |
Application du produit de Gomisine A, CAS#58546‑54‑6
Également connu sous le nom de Schisandrol B, ce lignane naturel présente une remarquable bioactivité protectrice contre les lésions cellulaires induites par l'endothéline‑1 (ET‑1). Il est capable d'atténuer efficacement les anomalies fonctionnelles des cardiomyocytes dérivés de cellules souches pluripotentes induites humaines (hiPS‑CMs), ce qui en fait un candidat de recherche très utile pour l'investigation des mécanismes cardiovasculaires et le criblage pharmacologique de composés. Outre ses précieuses caractéristiques cardioprotectrices, ce composé exerce également des effets anti-cholestase distincts, ce qui fournit un soutien expérimental solide pour les projets de recherche ciblant les lésions hépatiques cholestatiques et les études pharmacologiques associées au métabolisme biliaire.
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Produit précédent : SULFURE DE CUIVRE(II) de qualité industrielle, CAS#1317‑40‑4
